Orexo har framgångsrikt utvecklat en plattform för läkemedelsformulering, amorphOX®, vilket är en ny och innovativ nasal formuleringsteknologi, som är mycket snabblöslig och stabil. amorphOX® fungerar med olika aktiva substanser, beredningsformer och administrationsvägar. Dess breda tillämplighet innebär en betydande potential.
Amorfa fasta ämnen är icke-kristallina fasta ämnen som inte har någon fjärrordning. Detta ger dem unika och mycket eftertraktade egenskaper, som mycket snabb löslighet i vatten. Därför kan de användas för formulering av läkemedel på ett sätt som möjliggör en snabbare verkan och högre biotillgänglighet. Men historiskt har amorfa läkemedelsformuleringar visat sig vara instabila både kemiskt och fysikaliskt och degraderades därför under lagring. Orexo har en lösning på det här problemet genom utvecklingen av en ny plattform för läkemedelsformulering. Plattformen som heter amorphOX® är en nasal pulverbaserad formuleringsteknologi, som är både kemiskt och fysikaliskt stabil. Detta gäller även vid lagring vid förhöjda temperaturer, samtidigt som den är fortsatt snabblöslig
En mångsidigt tillämpbar plattform för läkemedelsformulering
Den pulverbaserade nasala formuleringsteknologin består av partiklar som byggs upp med hjälp av en unik kombination av ett läkemedel, bärarmaterial och, när så är lämpligt, andra hjälpsubstanser som en permeabilitetsförbättrare. Partiklarna presenteras som en amorf sammansättning av de olika ingredienserna som ger utmärkt kemisk och fysikalisk stabilitet. Ytstrukturen kan justeras för optimal processförmåga och storleken på partikeln kan skräddarsys för att passa olika administrationsvägar.
Orexo håller på att utveckla en aspekt av amorphOX®-plattformen för att formulera och administrera naloxon (OX124) och nalmefen (OX125) för att motverka opioidöverdoser. Antalet dödsfall till följd av opioidöverdoser har ökat de senaste åren, särskilt i USA, vilket skapat ett behov av nya och förbättrade akutläkemedel, särskilt för överdoser orsakade av syntetiska opioider som fentanyl.
Validerad i människan
Både OX124 och OX125 administreras nasalt och har visat mycket lovande data i kliniska prövningar i människa. Förutom att den tolererades väl gav amorphOX®-plattformen högre exponering, snabbare verkan och lägre variabilitet jämfört med ledande produkter på marknaden. OX124 visade i en framgångsrik registreringsgrundande studie under 2021 nästan omedelbar lösning i minimal mängd vätska liksom anmärkningsvärd kemisk och fysikalisk stabilitet under accelererade förhållanden.
Dessa egenskaper gör teknologin idealisk för ett nasalt administrerat akutläkemedel för att motverka opioidöverdoser. För det första måste ett sådant vara lagringsbart för att fungera när det behövs. För det andra måste det vara enkelt att administrera och vara mycket snabbverkande då en överdos från en opioid fortskrider snabbt.
Bred tillämplighet
amorphOX®-plattformen har också visat goda resultat i accelererade stabilitetsstudier när den används med en rad andra aktiva läkemedelssubstanser med mycket olika kemiska strukturer. Den nasala formuleringsteknologin passar också mycket bra för andra doseringsformer och administrationsvägar och pulvrets egenskaper kan skräddarsys för att möta specifika behov som partikelstorlek, löslighet och retention i slemhinnor. Detta gör det till en mångsidig teknologi med bred tillämplighet som kan användas vid utveckling av läkemedel inom en lång rad sjukdomsområden.