amorphOX™ - en ny och innovativ plattform för läkemedelsformulering med betydande potential

Orexo har framgångsrikt utvecklat en plattform för läkemedelsformulering, amorphOX™: en ny och innovativ pulverbaserad teknologi, som är mycket snabblöslig, stabil och fungerar med olika aktiva substanser, beredningsformer och administrationsvägar. Det innebär att plattformen är mångsidigt tillämpbar och har betydande potential.

Amorfa fasta ämnen är icke-kristallina fasta ämnen som inte har någon fjärrordning. Detta ger dem unika och mycket eftertraktade egenskaper, som mycket snabb löslighet i vatten. Därför kan de användas för formulering av läkemedel på ett sätt som möjliggör en snabbare verkan och högre biotillgänglighet.

Men historiskt har amorfa läkemedelsformuleringar visat sig vara instabila både kemiskt och fysiskt och därför degraderats under lagring. Orexo har nu löst detta problem genom utvecklingen av en plattform för läkemedelsformulering, amorphOX™: en pulverbaserad teknologi, som är både kemiskt och fysiskt stabil även vid lagring vid förhöjda temperaturer, men fortfarande snabblöslig.

En mångsidigt tillämpbar plattform för läkemedelsformulering

Den pulverbaserade teknologin består av partiklar som byggs upp med hjälp av en unik kombination ett läkemedel, bärarmaterial och, när så är lämpligt, andra hjälpsubstanser som en permeabilitetsförhöjare. Partiklarna presenteras som en amorf sammansättning av de olika ingredienserna som ger utmärkt kemisk och fysisk stabilitet. Ytstrukturen kan justeras för optimal processförmåga och storleken på partikeln kan skräddarsys för att passa olika administrationsvägar.

Orexo håller på att utveckla en aspekt av amorphOX™-plattformen för att formulera och administrera naloxon (OX124) och nalmefen (OX125) för att motverka opioidöverdoser. Antalet dödsfall till följd av opioidöverdoser har ökat de senaste åren, särskilt i USA, vilket skapat ett behov av nya och förbättrade akutläkemedel, särskilt för överdoser orsakade av syntetiska opioider som fentanyl.

Validerad i människan

Både OX124 och OX125 administreras nasalt och har visat mycket lovande resultat i kliniska prövningar i människa. Förutom att den tolererades väl gav amorphOX™-plattformen högre exponering, snabbare verkan och lägre variabilitet jämfört med de ledande produkterna på marknaden. OX124, som avklarade en framgångsrik pivotal prövning i November 2021, har visat nästan omedelbar lösning i minimal mängd vätska och anmärkningsvärd kemisk och fysisk stabilitet också under accelererade förhållanden.

Dessa egenskaper gör teknologin idealisk för ett nasalt administrerat akutläkemedel för att motverka opioidöverdoser. För det första måste ett sådant vara lagringsbart för att fungera när det behövs. För det andra måste det vara enkelt att administrera och vara mycket snabbverkande då en överdos från en opioid fortskrider snabbt.

Bred tillämplighet

amorphOX™-plattformen har också visat goda resultat i accelererade stabilitetsstudier när den används med en rad andra aktiva läkemedelssubstanser med mycket olika kemiska strukturer. Teknologin passar också mycket bra för andra doseringsformer och administrationsvägar och pulvrets egenskaper kan skräddarsys för att möta specifika behov som partikelstorlek, löslighet och retention i slemhinnor. Detta gör det till en mångsidig teknologi med bred tillämplighet som kan användas vid utveckling av läkemedel inom en lång rad sjukdomsområden.