OX382 - oral formulering av buprenorfin

Orexo utvecklar en unik sväljbar formulering med buprenorfin (OX382). Målet är att komma först ut på marknaden med ett nytt läkemedel som erbjuder tydliga fördelar i jämförelse med dagens behandlingsalternativ för vissa patientkategorier och behandlingskliniker.

För de flesta behandlingar där en snabb absorption av den aktiva substansen inte är nödvändig föredras en sväljbar formulering vilket oftast är den standardformulering som används. Buprenorfin har en svag och ojämn absorptionsförmåga från magtarmkanalen vilket hittills varit det största hindret för att utveckla en sväljbar formulering. Orexo har utvecklat och lämnat in en patentansökan avseende en innovativ teknologi som adresserar de här problemen genom att möjliggöra absorption av buprenorfinet från tarmen på ett effektivt och pålitligt sätt.

Den nya formuleringen förväntas ha flera tydliga fördelar mot nuvarande buprenorfin formuleringar som finns på marknaden. Patienter föredrar generellt sväljbara läkemedel framför läkemedel som läggs under tungan, sublinguala, eller läkemedel som läggs innanför kinden, buckala produkter, bland annat på grund av bättre smak och att patienten slipper irritation i munhålan. Därutöver skulle OX382 kunna erbjuda specifika fördelar för opioidberoende patienter som får sin behandling under tillsyn av sjukvårds- eller apotekspersonal. Till skillnad från idag kommer inte patienten behöva vänta för att en sublingual eller buckal formulering ska lösas upp, vilket ökar effektiviteten på behandlingsklinikerna. Övervakad behandling av opioidberoende patienter är vanligt i USA, till exempel de patienter som får behandling på metadonkliniker, och särskilt vanligt är det i Europa där hälften av de opioidberoende patienterna behandlas på kliniker under tillsyn.

Den nya unika produkten kan användas för behandling av både opioidberoende och smärta. Utvecklingsprojektet är i kliniska studier, fas 1 (första studien på människor), och resultat väntas i kv 2, 2018. Ett positivt resultat i fas 1 studien innebär att Orexo kommer arbeta fram en utvecklingsplan inklusive identifiera vilka indikationer som ska prioriteras, vilket möjliggör för tydligare guidning avseende kommersiell potential och utvecklingsrisker.

OX-MPI – inflammation

Den ledande läkemedelskandidaten i OX-MPI programmet, BI1029539, har identifierats som en mycket selektiv anti-inflammatorisk förening som påverkar microsomal prostaglandin E syntas (mPGES-1).

OX-MPI programmet förvärvades av Gesynta Pharma AB den 29 september 2017. Gesynta Pharma AB är ett nyetablerat forskningsbolag baserat i Stockholm. Bland grundarna finns välrenommerade ledare från biotekniksektorn liksom erfarna forskare, inom arakidonsyrakaskaden och inflammation, vid Karolinska Institutet. Vid förvärvstillfället befann sig projektet i preklinisk fas och Gesynta Pharma AB har för avsikt att utveckla läkemedelskandidaten i ”proof-of-concept” kliniska studier.

Enligt avtalet erhåller Orexo en stegvis tvåsiffrig andel av Gesynta Pharma ABs framtida nettointäkter som genereras från OX-MPI projektet.

OX51 - akuta smärtepisoder

OX51 är en ny sublingual formulering innehållande alfentanil. Projektet har utvecklats för att möta den snabbt växande efterfrågan på effektiv smärtlindring under kortvariga kirurgiska och diagnostiska ingrepp. En placebokontrollerad studie för att fastställa rätt dosering för patienter som genomgår prostatabiopsi slutfördes 2013. Resultatet stödde en fortsatt utveckling av OX51 till nästa fas i utvecklingen mot en ny produkt. Orexo har fattat beslut att inte fortsätta dialogen med den potentiella partnern för OX51, med hänsyn till att det inte gick att komma överens om vissa väsentliga villkor, vilket vid ett eventuellt avtal skulle haft en negativ påverkan på dess finansiella värde. I kv 1 2018 kommer Orexo ha ett möte med FDA för att bedöma vilka krav som gäller för fortsatt utveckling av projektet samtidigt som sökningen av en ny parter fortsätter.

Nya formuleringsteknologier

Unik oral formuleringsteknologi

Se utvecklingsprojekt OX382 ovan. 

Andra generationens sublinguala formuleringsteknologi

Orexo utvecklar för närvarande den andra generationens sublinguala formuleringsteknologi. Syftet är att ytterligare förfina och förbättra teknologin för sublingual administrering av läkemedel för att därigenom möjliggöra formuleringsutveckling av nya aktiva läkemedelssubstanser, som i dagsläget inte är möjliga att administrera sublingualt. Ett flertal intressanta aktiva läkemedelssubstanser har hittills identifierats som kandidater för denna teknologi.

Dessutom arbetar Orexo med två nya projekt som ännu inte kommunicerats och som kommer att kunna erbjuda ytterligare behandlingsalternativ för patienter som utvecklat ett beroende. Ambitionen är att, i jämförelse med dagens behandlingsalternativ, kunna erbjuda tydligare differentierade behandlingsmöjligheter. Orexo kommer att kommunicera mer detaljer när ytterligare positiva data genererats för dessa projekt.